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一些女孩子意外怀孕了,在知道意外怀孕的时候也是非常的在意,她们从来没有想到自己会意外怀孕。等意外怀孕出现了就会非常的在意,也不知道该怎么样应对肚子里的小生命,知道了意外怀孕的消息,应该要去看看医生,了解下自己目前的身体状况,然后再决定怎么样处理胎儿,是将胎儿留下来还是拿掉。特别是一些意外怀孕的女性年龄比较低,知道了意外怀孕后很害怕而会做些不理性的事情,虽然将胎儿给处理掉了,却会给自己的生育带来巨大的影响。

要是女性不打算留下孩子,建议可以选择药物流产的方式来终止妊娠。做药物流产是需要在规定的时间里面进行,太早太晚都不好,且达不到好的效果。

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打胎药哪里能买到 -药品介绍

商品名称 司米安

通用名称 米非司酮片

英文名 Mifepristone Tablets

品牌 紫竹

批准文号 国药准字H

规格 25mg*1片

包装 铝塑包装,每板1片。

用法用量 停经≤49天之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后,口服25mg米非司酮片一日2次,每次1片,连服三天,每次服药后禁食二小时,第四天清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg),或使用其他同类前列腺素药物。卧床休息二小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况有无妊娠产物排出和副反应。

分类 化学药品

类型 处方药

医保 非医保

剂型 片剂

性状 本品为微黄色片,无臭无味。

外用药 否

有效期 36个月。

国家/地区 国产

生产企业 华润紫竹药业有限公司

打胎药哪里能买到 -不良反应

部分早孕妇女服药后有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛。极个别妇女可出现潮红、发热及手掌瘙痒,甚至过敏性休克。

打胎药哪里能买到 -药理

本品是由米非司酮和双炔失碳酯组成的复方制剂。

米非司酮是一受体水平的抗孕激素药物,无孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性,能与孕酮受体结合,对子宫内膜孕酮受体亲和力比黄体酮强5倍。本品可能主要通过影响子宫内膜着床期的正常生理变化,干扰孕卵着床的过程,从而降低了着床率,避免了妊娠。

双炔失碳酯是一种孕激素类避孕药,可使宫颈的粘液分泌量减少,粘稠度增加,不利于精子穿透;影响子宫内膜的正常发育,不利于孕卵着床;影响孕卵在输卵管中的正常活动,使孕卵提早进入宫腔,以致与子宫内膜形成不同步现象而抑制着床。

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如果怀孕了,确实会出现一系列的征兆,比如停经,出现早孕反应,尿频,乳房发生变化等。

1.停经。如果平时月经周期比较规律,有性生活的女性如果出现月经推迟的情况,就需要考虑是否怀孕。如果月经推迟时间在10天以上,要高度怀疑怀孕。

2.早孕反应。一般在停经6周左右的时候,女性可能会出现一些不适症状,比如畏寒怕冷、头晕、身体乏力、嗜睡、恶心、呕吐、食欲不振等,有的患者可能会出现情绪改变。

3.尿频。在怀孕以后,子宫就会逐渐增大,就有可能会压迫到膀胱,导致出现尿频症状。

4.乳房变化。怀孕后雌激素和孕激素水平升高,会导致出现乳房胀痛症状,而且乳房体积逐渐增大,乳头增大,乳晕颜色加深,乳晕周围出现蒙氏结节。如果是哺乳期女性怀孕,乳汁会明显减少。

吃米非司酮片后能吃散结镇痛胶囊吗?

问题描述:你好,治疗子宫内膜异位症,请问,吃米非司酮片后能吃散结镇痛胶囊吗?

问题分析:

你好,米非司酮片为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,可用于抗早孕、异位妊娠和子宫内膜异位症等。散结镇痛胶囊有软坚散结,化瘀定痛的功效,可用于痰瘀互结兼气滞所致的子宫内膜异位症的治疗。

由于两种药物同时应用时可能会发生的相互变化,所以患者切不可私自用药,患者要想吃米非司酮片后再吃散结镇痛胶囊的话,请去医院先咨询医生,以医生的意见为准,这样才能确保用药合理。

意见建议:

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1、患者在服用米非司酮片1周内,一定要避免再服用阿司匹林和其他非甾体抗炎药。

2、子宫内膜异位症患者要注意月经期间的卫生,还要注意不要在这个特殊时期过性生活,会让病情变得更加严重,不利于恢复。

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异位妊娠能药流吗

异位妊娠,又被称之为宫外孕,是一种受精卵并没有在女性子宫内早床的一种病态妊娠。一般这种情况多会发现在女性的输卵管中,或者是女性其他生殖器官当中。因为人生是一种比较严重的情况,此类情况一代发生,这个应当及时的进行宫外孕手术,药物流产以及人工流产是不能够进行异位妊娠手术的。这个这个到底发生意外妊娠之后,可不可以进行药流呢?就这个问题我们一同来看看专家是怎么介绍的吧。

1、 异位妊娠对于女性而言危害较大,临床上把这种妊娠情况称之为宫外孕,当女性出现宫外孕情况之后,应当及时地到医院进行相关的治疗,一般我是采取宫外孕手术来终止妊娠的。人流以及药流一般是无法完成此项手术的。

2、 临床上对于宫外孕的诊断,多是采用B超的检查方法来进行诊断。有的时候,女性也可以通过自我感知来判定自己是否出现宫外孕。一般宫外孕的女性都会出现腹痛、阴道不规则出血等等症状表现。

3、 在进行宫外孕手术之后,女性要定期到医院进行相关检查,手术之后,一定要避免进行性生活。我也保障助攻的恢复情况,以及你自身的健康,宫外孕手术之后半年才能再度怀孕,怀孕之前一定要及时到医院进行复查。

注意事项:

一般而言,异位妊娠对女性而言危害很大,在您进行完手术之后,应当多注意休息,注意饮食清淡,避免盆浴以及进行性生活,做好避孕措施。

-----------------以下为新闻资讯,可略过!-----------------------

穿越血脑屏障的多肽药物,让尺寸不再是障碍!

来源:药渡/撰文:哥哈骎

众所周知,大多数多肽分子无法穿越血脑屏障,这是因为血脑屏障是一种高度选择性的生物屏障,由特殊类型的血管内皮细胞组成,这些细胞形成了一种严格控制的屏障,保护大脑免受外部物质的影响。多肽分子因为其自身的特性,决定了其中大多数个体无法有效穿越血脑屏障:

#多肽分子

影响穿越血脑屏障的特性

01

多肽分子的大小

血脑屏障对分子的大小有选择性,通常只允许小分子通过。多肽分子通常较大,其体量超过了血脑屏障的孔隙大小限制,因此难以穿越。

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02

结构

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多肽分子通常由氨基酸组成,它们的分子结构不利于穿越血脑屏障。相比之下,小分子药物通常具有更小、更简单的分子结构,更容易通过血脑屏障。

03

电荷

许多多肽分子带有电荷,这会增加它们与血脑屏障内皮细胞之间的相互作用,使其更难穿越。

1

什么样的分子

可以穿越血脑屏障?

血脑屏障是一种高度选择性的屏障,通常只允许一些特定类型的分子通过:

1小分子药物

小分子药物通常具有相对较小的尺寸和简单的化学结构,这使它们更容易穿越血脑屏障。

2非极性分子

极性低的分子更容易通过血脑屏障,因为它们可以在脂质双层中更容易地溶解。

3特定的载体蛋白

有一些专门的载体蛋白负责将特定的物质运输穿越血脑屏障,例如,葡萄糖转运蛋白(GLUT1)负责将葡萄糖运输到脑细胞中。

4气体

氧气和二氧化碳等小分子气体可以自由地穿越血脑屏障,以满足大脑对氧气的需求。

需要注意的是,即使一种分子具备上述特性,也不一定能够轻松穿越血脑屏障,因为屏障具有高度的选择性,只允许一些特定的分子通过。此外,大多数药物都需要经过专门的药物研发和设计,以确保它们足够小、脂溶性足够高,能够通过血脑屏障,有效地治疗中枢神经系统疾病。

2

血脑屏障并不拒绝所有多肽

尽管大多数多肽不能穿越血脑屏障,但研究人员正在寻找方法来克服这个限制,以便将多肽用于治疗中枢神经系统疾病。这些方法包括改变多肽的分子结构,使用脑靶向技术,或者将多肽与载体结合,以增加其在血脑屏障上的穿透性。Banks最新发表在Peptides上的综述文章对于可穿越血脑屏障的多肽进行了论述。

多肽科学在上世纪70年代实现了大爆发。早期多肽科学的发现之一是外周给药的多肽可以影响大脑功能。这使得美国科学家Kastin和荷兰科学家De Wied提出,多肽可以穿过血脑屏障的主张。Kastin是第一个提出肽可以穿过血脑屏障的人,并于1975 年找到了三肽黑素细胞刺激激素(MSH,melanocyte-stimulating hormo,由脑下垂体前叶分泌的激素,对于调节皮肤色素的合成和分布具有重要作用。

MSH对于刺激黑素细胞产生黑色素,以及调节食欲等生理过程也具有影响)穿越血脑屏障的证据。MSH释放抑制因子-1(MIF-1)是一种下丘脑三肽,控制MSH的垂体分泌。Kastin发现外周给药的MIF-1具有垂体外作用(这种作用不是通过垂体分泌MSH介导的)。这些作用包括减弱药物或电惊厥休克引起的遗忘症、药物引起的体温过低、帕金森病治疗效果的调节以及抗抑郁活性。Kastin还证明了外周注射3H-MIF-1后,大脑中存在放射性。

但人们已知,在某种情况下,外周物质在不穿越血脑屏障的情况下,同样能够影响大脑。例如,胰岛素能够改变色氨酸穿越血脑屏障的行为,反过来又会影响到大脑中serotonin(血清素)的合成。确定多肽作用位点可能非常困难,例如无法确定是在大脑内介导还是由外周组织介导的。但如果有适当的激动剂或拮抗剂存在时,有时可以确定作用位点。比如,外周给药的脑啡肽类似物对脑电图1-4Hz δ波段的影响可被纳曲酮(naltrexo)阻断,但不会被甲基纳曲酮(methylnaltrexo)阻断。由于纳曲酮可以穿过血脑屏障,但甲基纳曲酮不能,这表明外周施用的脑啡肽类似物的作用位点位于血脑屏障后的大脑部位。这是一种通过拮抗效果,间接证明多肽可以穿越血脑屏障直接作用于大脑的手段。

除了以上的拮抗作用外,给药方式导致的药效区别,也可以间接证明多肽分子可以穿越血脑屏障。比如,已知二环肽“Cyclo [His-Pro]” 通过作用于大脑,来逆转乙醇诱导的麻醉。如果通过ICV(Intracerebroventricular,颅内脑室内)给药“Cyclo [His-Pro]”,其产生的效力比通过静脉注射强约200倍。Cyclo [His-Pro]对于酶解非常稳定,静脉注射后可以缓慢进入大脑。因此,外周给药Cyclo [His-Pro]逆转乙醇麻醉的能力,可能取决于这种穿过血脑屏障的能力。

穿越血脑屏障的多肽,还包括以下一些例子:

1

Angiopep-2

Angiopep-2是一种多肽,具有通过血脑屏障的特殊能力。它可以与特定的受体(LRP1)相互作用,从而穿越血脑屏障,用于传递药物或治疗中枢神经系统疾病。

2

Tat 多肽

Tat(Trans-Activator of Transcription)多肽是源自人类免疫缺陷病毒(HIV)的一部分,具有一定的血脑屏障穿越能力。研究人员已经利用Tat 多肽来开发用于传递药物或治疗神经系统疾病的方法。

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3

Leptin

Leptin是一种由脂肪细胞分泌的多肽激素,它对于食欲和体重控制非常重要。尽管leptin本身不能轻松穿越血脑屏障,但在某些情况下,它可以通过特定的受体介导通道进入中枢神经系统。

4

胰岛素

胰岛素可被视作一种多肽激素,用于调节血糖水平。它可以通过与脑内的胰岛素受体相互作用,穿越血脑屏障,以维持大脑对葡萄糖的需求。

5

胰淀素

胰淀素(Amylin)是由胰岛细胞分泌的多肽,与胰岛素一起调节血糖。它也可以穿越血脑屏障,并在中枢神经系统中发挥作用。

从商业化的角度来看,可穿越血脑屏障的上市多肽药物包括:

1

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Leuprorelin

Leuprorelin是一种GnRH激动剂多肽药物,用于治疗多种与性激素有关的疾病,如前列腺癌和子宫内膜异位症。它可以通过穿越血脑屏障,影响垂体释放促性腺激素,从而影响性激素水平。

2

Oxytocin

催产素(Oxytocin)是一种多肽激素,对于社交行为和情感调节具有重要作用。它可以穿越血脑屏障,影响中枢神经系统,有助于产生情感联系。

3

Insulin

胰岛素是一种多肽激素,用于调节血糖水平。它可以穿越血脑屏障,以维持大脑对葡萄糖的需求,并影响食欲和代谢。

4

GLP-1类似物

GLP-1是一类多肽激素,用于治疗2型糖尿病和肥胖症。某些GLP-1类似物能够穿越血脑屏障,改善食欲和体重控制,同时也可能对神经保护有益。

5

Somatostatin Analogues

生长抑素(somatostatin)类似物是一类多肽药物,用于治疗神经内分泌肿瘤和其他内分泌疾病。它们可以通过穿越血脑屏障,抑制生长激素的分泌,用于治疗垂体瘤等疾病。

3

多肽分子何以

以庞大身躯通过血脑屏障?

在研究δ睡眠诱导肽 (DSIP,Delta Sleep-Inducing Peptide,是九肽激素。在大脑中产生,具有影响睡眠模式和生理节律的作用)是否可以穿过血脑屏障的过程中,研究者发现,在外周注射DSIP的条件下,它可以诱导睡眠。通过先进的放射免疫测定法(radioimmunoassay)分析,研究者证明了DSIP确实完整地穿过了血脑屏障。

在回答DSIP以何种机理穿越被大多数多肽分子视作“天堑”的血脑屏障的过程中,研究者通过对比DSIP和其类似物发现,这些个体虽然在分子量上可比拟,但进入中枢神经系统的能力却判若云泥。在分子尺寸相近的情况下,表现出如此巨大的转运速度差异,说明分子不是通过“leakage passage”的途径穿越血脑屏障的。相反,脂溶性是进入大脑速率的关键指标:许多肽能够凭借其高亲脂性穿过血脑屏障。

从这个角度来看,Lipinski 5规则预测多肽口服药物方面似乎偏差较大。Lipinski当年在审查了2245个口服小分子的溶解度和渗透性数据(92%分子量小于600 Da)后归纳出了Lipinski 5规则。其中一项发现是,分子量小于500 Da的分子比大于500 Da 的分子,能更好地穿过血脑屏障。但许多人将此误解为穿越血脑屏障的绝对门槛,尽管Lipinski在原始论文和后续论文中警告称,Lipinski 5规则不适用于某些类别的分子,例如抗寄生虫药物。迄今为止,通过非饱和机制 (unsaturated mechanism,药物通过主动转运或特殊的受体介导通道进入大脑组织,而不是依靠被动的扩散机制) 穿过血脑屏障的最大物质是CINC-1(一种细胞因子,参与炎症和免疫反应的调节),其分子量为7.8 kDa 。

在2糖尿病和肥胖症领域正火的肠促胰素受体激动剂,也可能为多肽穿越血脑屏障提供了证据。尽管主攻方向是糖尿病和肥胖症,但人们对这些GLP-1、GIP多肽改变β淀粉样蛋白水平、阿尔茨海默病胰岛素抵抗等领域也产生了浓厚的兴趣,因此,它们穿越血脑屏障的能力也成为了重点研究的对象。脂溶性并不能很好地预测这些多肽穿过血脑屏障的难易程度,但绝对电荷却是一个有用的指标。这些多肽分子似乎主要通过吸附转胞吞作用(adsorptive transcytosis,药物与细胞膜上的特定受体或配体结合,然后与细胞膜内的囊泡或内涵体融合,从而使分子或药物进入细胞内部)进入大脑。

Kastin研究的Tyr-MIF-1(MIF-1的类似物)的运输是单向的,从大脑到血液方向。负责运转Tyr-MIF-1的转运蛋白被称作Peptide Transport System-1(PTS-1),它是一种蛋白质转运系统,用于运输小肽进入细胞内。这个系统在细菌和其他生物体中都有发现。PTS-1是一种专门用于小肽的主动转运系统,通常包括一组蛋白质组成,包括膜蛋白和质粒蛋白。这个系统的作用是将外部环境中的小肽从细胞外部引导到细胞内部,以供细胞进行营养摄取或其他代谢过程。

转运蛋白与受体一样,对其配体具有很强的特异性。PTS-1转运蛋白对于N 末端酪氨酸的小肽(4-5个氨基酸)结合性较强。PTS-1对Tyr-MIF-1和Met-脑啡肽具有较高的亲和力,但对Leu-脑啡肽的亲和力较弱。PTS-1不转运苯丙氨酸-MIF-1 ,苯丙氨酸-MIF-1和Tyr-MIF-1之间的唯一区别是苯丙氨酸和酪氨酸(4-羟基的区别),但被PTS-1运转的能力却天差地别。即便是D-Tyr-MIF-1也无法被PTS-1转运,说明了N-酪氨酸构象的重要性。

衰老会改变血脑屏障的转运蛋白,包括PTS-1。昼夜节律、亮氨酸、血清素、铝、酒精依赖、压力和围产期吗啡等因素,也会改变血脑屏障对某些肽的通透性。

值得注意的是,一些多肽在脑内给药与外周给药时具有相反的作用。例如,外周注射的胰岛素可增强进食、降低血糖水平、升高血液胰岛素水平,而颅内脑室内给药的胰岛素则倾向于抑制进食、增加血液葡萄糖水平、降低血液胰岛素水平。再比如,中枢系统给药的生长抑素会增加生长激素的释放,而外周施用的生长抑素则减少生长激素的释放。又比如,当降钙素进入中枢神经系统时,葡萄糖刺激的胰岛素释放会增强,但当降钙素外周给药时,葡萄糖刺激的胰岛素释放会受到抑制。以上的南辕北辙的现象使科学家猜测,在某些情况下,中枢神经系统中的肽可以充当其自身的反调节剂甚至拮抗剂。

4

开发穿越血脑屏障

多肽药物的意义

上述研究发现已经充分说明,许多多肽具有穿越血脑屏障的能力。尽管参加系统循环的多肽可以通过多种机制影响大脑功能,但其中许多机制都涉及血脑屏障。多肽药物及其类似物通过多种机制交叉作用,包括跨膜扩散(取决于脂溶性)、饱和机制、吸收转胞吞作用,实现穿越血脑屏障的过程。一旦进入中枢神经系统,多肽可以增强它们在外周发挥的作用,但也可能发挥完全不同的作用。能够穿越血脑屏障的多肽,就像拥有了一本可以免签多国的护照,在多肽生物学功能方面能够发挥普通多肽无法企及的重要作用,可以体现在以下几个方面:

1治疗中枢神经系统疾病

许多神经系统疾病,如脑肿瘤、帕金森病、阿尔茨海默病等,需要通过药物治疗。开发能够穿越血脑屏障的多肽药物,可以将多肽运输到中枢系统,使多肽分子能够有效地到达病灶,从而提高治疗的效果。

2减少副作用

由于血脑屏障的存在,一些药物可能需要在体内使用高剂量,以确保足够的药物到达大脑。这可能导致非中枢神经系统的副作用。通过使用能够穿越血脑屏障的多肽药物,可以减少需要用于治疗的药物剂量,从而减轻潜在的副作用。

3提高药物的靶向性

开发能够穿越血脑屏障的多肽药物,可以实现对中枢神经系统的更精确靶向。这有助于减少药物在非目标组织的分布,从而提高治疗的特异性。

4开发新的治疗方法

血脑屏障限制了许多潜在治疗方法的应用,包括基因治疗和RNA干扰疗法。通过开发能够穿越血脑屏障的多肽药物,可以扩展新的治疗方法的应用范围。

5改善药物递送

在某些情况下,需要将药物直接传递到大脑内部的特定区域,例如,治疗特定类型的癫痫。穿越血脑屏障的多肽药物可以帮助实现更精确的药物递送。

参考资料:

1. Banks, W. A. Viktor Mutt lecture: Peptides can cross the blood-brain barrier. Peptides. 2023. 169. 171079.

2. Banks, W. A. Peptides and the blood–brain barrier. Peptides. 2015. 72, 16–19.

3. Sanchez-Navarro, M. et al. Peptide Shuttles for Blood–Brain Barrier Drug Delivery. Pharmaceutics. 2022. 14, 1874.

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